《药理学》知识点归纳
第三十九章 β--内酰胺类抗生素
β--内酰胺类抗生素具有杀菌活性，临床适应广、疗效高、毒性低的优点。
改造后：1、作用时间延长 2、对酸性环境稳定，可以口服 3、对β--内酰胺酶稳定
1、 对Gˉ菌和绿脓杆菌有效 5、对厌氧菌如脆弱杆菌有效
第一节 β--内酰胺类抗生素作用机制
与菌体内PBPs结合，抑制细胞粘肽合成酶，阻断细胞细胞壁粘肽合成，同时借助细菌自溶酶；对已合成的细胞壁无影响，繁殖期强于静止期
耐药机制：1、产生β内酰胺酶2、与药物结合3、改变PBPs 4、改变膜通透性5、增加药物外排6、缺乏自溶酶
第二节 青霉素类抗菌药
青霉素：性质稳定，作用较强。能干扰细胞壁肽聚糖的生物合成，并诱导细菌自溶酶释放。与丙磺舒合用提高疗效。
青霉素G：唯一天然青霉素，口服不耐酸，肌内注射，分布于细胞外液，几乎以原形经尿排泄、临用现配。作用于大多G+球菌、G+杆菌、Gˉ球菌（脑膜炎奈瑟菌）、少数Gˉ杆菌（流感杆菌、百日咳鲍特菌）和螺旋体、放线杆菌；对肠球菌、真菌、原虫、立克次体、病毒无作用。对外毒素无效；敏感的G+球菌和杆菌、Gˉ球菌及螺旋体所致感染首选。
不良反应：1、变态反应：最常见，最严重为Ⅰ型：表现为循环衰竭、呼衰和中枢抑制；及时注射肾上腺素，必要时加糖皮质激素和抗组胺药
2、赫氏反应：治疗、钩体、雅司、鼠咬热或炭疽感染时症状加剧
药物相互作用：
1、与丙磺舒、非甾体抗炎药可竞争性肾小管分泌，延长作用时间
2、与氨基糖苷类协同，不能混合静脉给药
3、与抑菌药合用相互拮抗
4、不与重金属合用，影响活性
5、氨基酸营养液为配合禁忌
青霉素V：耐酸可口服，不耐酶，抗菌活性不及青霉素G，多用于轻度感染。
耐酶青霉素：甲氧西林、氯唑西林、氟氯西林等
氨苄西林：广谱，对G+细菌的抗菌作用不及青霉素，对Gˉ杆菌如百日咳鲍特菌、大肠埃希菌、痢疾志贺菌、沙门杆菌和粪链球菌作用较强，对耐药金葡菌和铜绿假单胞菌无效。与氯唑西林1：1组成复方制剂氨唑西林
临床应用：敏感菌所致呼吸道感染、伤寒、副伤寒、尿路感染、胃肠道感染、软组织感染、脑膜炎、败血症、心内膜炎
阿莫西林：对肺炎球菌、肠球菌、沙门菌属、幽门螺杆菌比氨苄西林强；与氟氯西林1：1组成复方制剂新灭菌
临床应用：敏感菌所致呼吸道、尿路、胆道感染、伤寒，慢性活动性胃炎和消化性溃疡
羧苄西林：不耐酸，注射，对铜绿假单胞菌特效（不能对抗其引起的脑膜炎），常与阿米卡星或依替米星合用
哌拉西林：低毒、抗菌广、强。对铜绿假单胞菌有较大抗菌作用。
不良反应：1、过敏反应2、赫氏反应3、其他
第三节 头孢菌素类
与青霉素交叉过敏，抗菌机制相同抗菌谱广，对G+菌敏感，对绿脓杆菌、厌氧菌不理想，过敏反应少，对酸和酶较稳定。是杀菌剂。
第一代：对G+细胞感染三代最强，用于敏感菌所致呼吸道和尿路感染、皮肤和软组织感染。不耐酶，肾毒性大 头孢噻吩、头孢唑啉
第二代：对Gˉ菌敏感，对厌氧菌有效，对铜绿假单胞菌无效。用于敏感菌所致肺炎、胆道感染、菌血症、尿路感染和其他组织器官感染。对酶较稳定。头孢呋辛、头孢孟多。
第三代：对G+菌三代最弱，对Gˉ较强包括肠肝菌类、铜绿假单胞菌及厌氧菌。用于败血症、脑膜炎、肺炎、骨髓炎、尿路感染、铜绿假单胞菌感染。对酶稳定。头孢噻肟、头孢哌酮
第四代：对G+菌作用外，对Gˉ菌的作用增强，对酶稳定，无肾毒性。
不良反应：肾毒、过敏、皮疹、药热。
相互作用：与氨基糖苷类、强效利尿药合用加重肾损害；与乙醇合用“醉酒样”反应
第四节 非典型β--内酰胺类
氨曲南：具有耐酶、对青霉素无交叉过敏。对Gˉ较强，G+、厌氧菌较弱。
克拉维酸：不可逆的β-内酰胺酶竞争型抑制剂。 不能透过血脑屏障 与阿莫西林合用为奥格门汀，与替卡西林为替门汀
亚胺培南：碳青霉烯类，与西司他丁等量配比成泰能，不能口服；对大多数G+和Gˉ需氧菌和厌氧菌等均有效；对PBPs亲和力强，对酶稳定。对青霉素和头孢菌素类间一般无交叉耐药性，可作为后两者替代品。
第四十章 大环内酯类、克林霉素及其他抗生素
一、大环内酯类抗生素（抑菌药）
红霉素不耐酸，常用肠衣片或酯化物；食物干扰红霉素和阿奇霉素吸收，增加克拉霉素吸收；脑脊液含量低，红霉素能扩散到前列腺并聚积在巨噬细胞和肝脏，炎症促进其渗透；阿奇霉素大部分在胆汁代谢；红霉素和阿奇霉素有肠肝循环，克拉霉素及其代谢物经肾排泄
14元有红霉素、克拉霉素；15元有阿奇霉素。需氧G+菌,G-菌，厌氧球菌首选药
作用机制：不可逆阻断50S亚基肽酰t-RNA移位
耐药机制：1、产生灭活酶 2、靶位解构改变3、摄入减少、外排增多
红霉素：
作用：G+菌（金葡、表皮葡萄球菌、链球菌）Gˉ菌（脑膜炎奈瑟菌、奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、布鲁斯菌、军团菌）厌氧菌（除脆弱拟杆菌及梭杆菌）某些螺旋体、肺炎支原体、立克次体、螺杆菌
应用：耐青霉素的金葡菌和青霉素过敏者，和上述敏感菌所致感染；也用于厌氧菌引起的口腔感染和肺炎支原体、肺炎衣原体、溶脲脲原体所致呼吸系统、泌尿生殖系统感染；军团菌的首选
克拉霉素：强于红霉素，首关消除明显
阿奇霉素：增加对Gˉ菌作用，对某些菌快速杀菌，半衰期大环内酯中最长，大部分以原形由粪便排出
二、克林霉素（优于林可霉素）
克林霉素：口服，不能透过血脑屏障，可通过胎盘；肝代谢，尿排泄。
作用：对Gˉ菌无效，抑制50S肽酰基转移酶。与大环内酯交叉抗药
应用：厌氧菌（脆弱类杆菌、产气荚膜梭菌、放线杆菌等引起的口腔、腹腔和妇科感染）、需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染及败血症、心内膜炎；金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选。
不良反应：1、胃肠道（长期二度感染、伪膜性肠炎）2、过敏
红霉素与克林霉素竞争结合部位，拮抗，不宜合用。
三、多肽类抗生素：
万古霉素：静脉给药，难以透过血脑屏障，可过胎盘，肾排泄；抑制细胞壁合成，杀菌；
应用：仅用于严重G+菌感染（MRSA、MRSE所致败血症、心内膜炎、骨髓炎和呼吸道感染），口服用于治疗伪膜性肠炎和消化道感染
不良反应：1、耳毒性2、肾毒性3、过敏反应（红人综合征）
多粘菌素B：肌注，作用于胞膜，慢效，繁殖期和静止期均有效。对某些Gˉ杆菌强效（大肠埃希菌、肠肝菌、克雷伯菌及铜绿假单胞菌）与利福平、磺胺、TMP、两性霉素B、四环素协同；肾毒、神经毒性、过敏
第四十一章 氨基糖苷类抗生素
氨基苷类：多肌内注射，穿透力弱，分布在细胞外液，不能透过血脑屏障可透过胎盘屏障，主要以原形经肾滤过；对需氧Gˉ杆菌（大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌属、克雷伯杆菌属、肠肝菌属、志贺菌属、枸橼酸杆菌属）表现为杀菌作用，对MRSA、MRSE也有较好抗菌活性，厌氧菌无效。链霉素和卡那霉素对结核杆菌有效；铜绿假单胞菌只对妥布霉素、庆大霉素、阿米卡星敏感。
作用机制：1、与70S形成始动复合物2、与30S亚基结合，使A位歪曲3、阻滞肽链释放因子进入A位，抑制肽链释放4、抑制核糖体70S解离，循环利用受阻5、胞膜通透性增加，胞质外漏。快速杀菌药，静止期，碱性环境增强
耐药机制：1、钝化酶（乙酰化酶、腺苷化酶、磷酸化酶）2、膜通透性改变3、靶位修饰
应用：敏感需氧Gˉ杆菌所致脑膜炎、呼吸道、泌尿道、皮肤软组织、胃肠道、烧伤、创伤及骨关节感染；链霉素、卡那霉素抗结核
不良反应：1、耳毒性，表现为头昏、视力减退、眼球震颤、眩晕、恶心、呕吐和共济失调（新霉素＞卡那霉素＞链霉素＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素＞依替米星），不与耳毒性药如万古霉素、强效利尿药、镇吐药、甘露醇合用，也不与合用
2、肾毒性：诱发药源性肾衰常见因素；胞膜吞饮方式积聚在肾皮质（新霉素＞卡那霉素＞庆大霉素＞妥布霉素＞阿米卡星＞链霉素＞依替米星），不与肾毒性药物如强效利尿药、顺铂、第一代头孢菌素、万古霉素、多粘菌素合用
3、神经肌肉麻痹：心肌抑制、血压下降、肢体瘫痪和呼衰（新霉素＞链霉素＞卡那霉素＞阿米卡星＞庆大霉素＞妥布霉素＞依替米星），立即静注新斯的明和钙剂抢救
4、过敏反应，链霉素过敏性休克发生率仅次于青霉素
链霉素：土拉菌病和鼠疫首选（与四环素合用治鼠疫）。与青霉素合用可治疗溶血性链球菌、草绿色链球菌及肠球菌引起的心内膜炎
庆大霉素：严重Gˉ杆菌感染首选，对沙门菌更强；与青霉素合用，治疗肺炎球菌、铜绿假单胞菌、肠球菌、葡萄球菌及草绿色链球菌感染；术前预防和术后感染
妥布霉素：对肺炎克雷伯杆菌、肠肝菌属、变形杆菌属作用较庆大霉素强4倍，对铜绿假单胞菌作用是庆大霉素2-5倍，其他Gˉ不如庆大霉素。适合治疗铜绿假单胞菌所致各种感染，通常与治疗铜绿假单胞菌的青霉素或头孢菌素合用
阿米卡星：肌肉注射，抗菌素最广氨基糖苷类，对一些氨基糖苷类耐药菌为首选，与β-内酰胺类联合可治疗粒细胞减少或免疫严重缺陷者合并严重Gˉ菌感染，耳毒性强于庆大霉素，肾毒性低于庆大霉素
依替米星：毒性最低
第四十二章 四环素类和氯霉素类
一、四环素类：静脉给药、碱性易破坏，与30S亚基结合，阻止氨酰tRNA进入A位，也可改变细胞膜通透性，快速抑菌药
应用：首选用于：立克次体感染（斑疹伤寒、、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染)、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿）、某些螺旋体感染（回归热）、鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌所致消化性溃疡、腹股沟肉芽肿、牙周炎
耐药性：1、促四环素自核糖体解离2、外排增多3、胞膜通透性改变4、灭活酶
四环素：与食物金属离子络合减少吸收，碱性药、H2受体阻断药减少吸收；不易透过血脑屏障、可进入胎盘和乳汁，并沉积在新形成的牙齿和骨骼中；胆汁浓度中浓度高，存在肠肝循环，碱化尿液增加排泄；极高浓度具有杀菌作用；对G+强于G-，对G+不如青霉素，对G-不如氨基糖苷类及氯霉素类，对伤寒副伤寒杆菌、铜绿假单胞菌、结核分枝杆菌、病毒和真菌无效。
不良反应：1、局部刺激作用2、二重感染（真菌感染和对梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎）3、牙齿黄染，抑制胎儿骨骼发育（禁用于孕妇和幼儿）4、肝肾损伤，光敏和前庭反应
土霉素：用于肠阿米巴病。
多西环素：胆汁排泄，存在肠肝循环；抗菌活性比四环素强2-10倍，强效迅速长效，四环素类首选；对立克次体、支原体、衣原体有效，特别适用于肾外感染伴肾衰以及胆道系统感染，也可用于酒渣鼻、痤疮、前列腺炎和呼吸道感染；易致光敏反应
米诺环素：脂溶性高于多西环素，穿透力强，脑脊液浓度为四环素最高，长时间滞留于脂肪组织，抗菌活性为四环素最高；对四环素或青霉素耐药的链球菌、金葡菌、大肠埃希菌对其仍敏感，用于治疗酒糟鼻、痤疮和沙眼衣原体所致性传播疾病，及上述敏感菌所致感染，一般不作为首选；独特的前庭反应
二、氯霉素：药用左旋体，口服吸收良好，脑脊液浓度高，泌尿系统达到有效杀菌浓度；与50S亚基的肽酰转移酶可逆结合，与大环内酯和克林霉素竞争位点；对G-强于G+，抑菌药，但对流感嗜血杆菌、脑膜炎奈瑟菌、肺炎链球菌具杀菌作用；对结合分枝杆菌、真菌和原虫无效；
应用：1、耐药菌的诱发严重感染（脑膜炎、流感嗜血杆菌）2、伤寒首选喹诺酮或第三代头孢菌素，有些国家首选氯霉素 3、立克次体感染，四环素过敏者选用4、联合用药，盆腔腹腔感染，眼科局部应用
不良反应： 1、可逆性血细胞减少，再生障碍性贫血
2、灰婴综合症（循环衰竭、呼吸困难、进行性血压降、皮肤苍白发绀） 3、溶血性贫血、二重感染
第四十三章 人工合成抗菌药
一、喹诺酮类：口服吸收良好，食物金属离子影响吸收，血浆蛋白结合率低，肝肾代谢；广谱杀菌药，对G+Gˉ、结合分枝杆菌、军团菌、支原体及衣原体有效（对厌氧菌如脆弱类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属和厌氧芽孢杆菌属有效）；环丙沙星对铜绿假单胞菌最强；抗生素后效应
作用机制：1、Gˉ菌，抑制DNA回旋酶2、G+菌，抑制拓扑异构酶Ⅳ
临床应用：单纯性或宫颈炎首选环丙沙星、氧氟沙星、β内酰胺酶；铜绿假单胞菌性尿道炎首选环丙沙星；青霉素耐药的肺炎链球菌感染首选左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用；志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢首选氟喹诺酮；对敏感菌所致急慢性前列腺炎、复杂性前列腺炎、支原体肺炎、衣原体肺炎、军团菌病、旅行性腹泻、脑膜炎奈瑟菌、儿童重症感染均有效
不良反应：1、胃肠道反应
2、神经系统毒性，抑制GABA与受体结合，致兴奋（弗罗沙星＞诺氟沙星＞司帕沙星＞环丙沙星＞依诺沙星＞氧氟沙星＞培氟沙星＞左氧氟沙星）
3、光敏反应：司帕沙星、洛美沙星、弗罗沙星最强，依诺沙星＞氧氟沙星＞环丙沙星＞莫西沙星=加替沙星
4、心脏毒性，司帕沙星＞加替沙星＞左氧氟沙星＞氧氟沙星＞环丙沙星
5、软骨损害6其他：跟腱炎、肝毒、替马沙星综合征、过敏反应
相互作用：避免与抗酸药、含金属离子药物同服；慎与茶碱类、NSAID合用；避免日照保、用药；不与Ia类及Ⅲ类抗心率失常药和延长QT间期药如红霉素、三环类抗抑郁药合用；不宜用于儿童、精神病史者，孕妇禁用
诺氟沙星：对大肠埃希菌、志贺菌、肠肝菌科、弯曲菌、沙门和奈瑟菌极为有效。主用于泌尿道和胃肠道感染，也可用于皮肤和眼部感染。
环丙沙星：对铜绿假单胞菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌活性很强，主要用于耐药Gˉ菌所致呼吸道、泌尿生殖道、消化道、骨关节和皮肤组织感染
氧氟沙星：环丙沙星基础上对结合分枝杆菌、沙眼衣原体和部分厌氧菌有效，用于呼吸道感染、泌尿生殖道感染、胆道感染、皮肤软组织感染及盆腔感染
左氧氟沙星：活性是氧氟沙星两倍，不良反应相对较少
莫西沙星：对G+、厌氧、结合分枝杆菌、衣原体和支原体活性很强，Gˉ与诺氟沙星相似，主要用于慢性支气管炎急性发作、社区获得性肺炎、急性鼻窦炎，一过性轻度呕吐和腹泻。
二、磺胺类药：肠道易吸收类以原形药、乙酰化物、葡萄糖醛酸结合物经肾排泄，酸性尿中易结晶析出；肠道难吸收类必须在肠道内水解，使氨基游离才能发挥作用；对G+Gˉ菌良好活性，以A群链球菌、肺炎链球菌、脑膜炎奈瑟菌、奈瑟菌、鼠疫耶氏菌和诺卡菌属，对沙眼衣原体、虐原虫、卡氏肺孢子虫和弓形虫滋养体有抑制作用；对支原体、立克次体和螺旋体无效
作用机制：与PABA竞争二氢蝶酸合成酶（记忆为“黄河”），阻止二氢叶酸合成，首剂应加倍
耐药性：除固有耐药，获得性耐药有染色体突变和质粒介导
应用：1、流行性脑脊髓膜炎 2、呼吸道感染 3、泌尿道感染 4、伤寒
5、鼠疫 6、肠道感染 7、局部软组织或创面感染
不良反应：1、泌尿系统的损害，应同服碳酸氢钠碱化尿液 2、过敏反应
3、造血系统反应，可能抑制骨髓，检查血常规 4、神经系统 5、肝功损坏
6、新生儿黄疸及胆红素脑病（竞争血浆白蛋白置换出胆红素）
相互作用：与磺酰脲类、香豆素或甲氨蝶呤合用竞争血浆蛋白，可致低血糖、出血倾向或甲氨蝶呤中毒
磺胺嘧啶(SD)：口服易吸收，易透过血脑屏障；预防流行性脑脊髓膜炎、普通型流行性脑脊髓膜炎及诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿首选；亦用于尿路和上呼吸道感；使用时应增加饮水量，必要时同服碳酸氢钠碱化尿液
磺胺甲噁唑(SMZ，新诺明)：预防流行性脑脊髓膜炎首选，适用于治疗尿路感染。
磺胺嘧啶银（SD-Ag,烧伤宁）：对铜绿假单胞菌有效，用于预防和治疗Ⅱ度、Ⅲ度烧伤或烫伤的创面感染，并促进创面干燥、结痂及愈合
三、磺胺抗菌增效剂：
甲氧苄啶(TMP)：口服吸收完全迅速，脑脊液浓度高；抑制二氢叶酸还原酶（记忆为“甄嬛”——“假环”），抑制四氢叶酸合成；抗菌谱同SMZ，单用易耐药；可致叶酸缺乏症
TMP多与SMZ按1：5制成复方新诺明（SMZco）。扩大抗菌谱
四、硝基呋喃类药：合成抗菌药。与其他类别药物无交叉耐药主用于泌尿道及外用消毒。
呋喃妥因：泌尿系统感染，尿液pH5.5最佳；肾衰禁用。
呋喃唑酮（痢特灵）：口服不吸收；胃肠道治疗，其栓剂可治疗阴道滴虫病。
五、甲硝唑（灭滴灵）：抗厌氧菌（脆弱类杆菌），滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌首选；对幽门螺杆菌感染引起的消化性溃疡及四环素耐药的难辨梭状芽孢杆菌所致假膜性肠炎有特殊疗效
第四十五章 抗结核病药
分一线药：疗效高，不良反应小，如异烟肼、利福平、已胺丁醇、吡嗪酰胺、链霉素。
二线药：疗效差，毒性大，价格贵，不作常规。如对氨基水杨酸、卡那霉素。
常用抗结核病药：
异烟肼：易溶水，口服或注射，脑脊液浓度较高；在肝脏乙酰化，分快代谢与慢代谢；对结合杆菌高度选择性，活动期杀菌，静止期抑菌，单用易耐药，与其他抗结核药物无交叉耐药
作用机制未明：抑制分枝菌酸阻碍细胞壁合成或抑制DNA合成或引起结核杆菌代谢紊乱
应用：各类结核病首选，规范化治疗时联合用药
不良反应：
1、神经系统：周围神经炎、中毒性脑病和精神病（补充VB6拮抗过度兴奋），精神病史者慎用；慢代谢更易发生
2、肝脏毒性：快代谢更易发生
相互作用：肝药酶抑制剂；饮酒和与利福平合用可增加肝毒性；与皮质激素合用降低血药浓度
利福平：口服，食物及对氨基水杨酸减少吸收；穿透力强，脑脊液、胸腹水、结核空洞、痰液、胆汁及胎盘。对结核杆菌静止期和繁殖期均有作用；对麻风杆菌等其他细菌也有抑制作用；单用易耐药
作用机制：与细菌RNA多聚酶结合，阻碍mRNA合成
应用：1、与异烟肼合用治疗初发患者可降低结核性脑膜炎病死率和后遗率；与乙胺丁醇及吡嗪酰胺合用复治患者2、治疗麻风病及耐药金葡菌等其他敏感菌3、重症胆道感染4、局部用药治疗沙眼、急性结膜炎及病毒性角膜炎
不良反应：1、胃肠道反应2、肝脏毒性3、流感综合症（避免间隔给药）4、孕妇禁用
相互作用：肝药酶诱导剂
利福定：效力高于利福平，有交叉耐药性。有胃肠道反应，肾功能不良慎用。
利福喷丁：为利福平的7倍，有交叉耐药性，
乙胺丁醇：口服吸收快，脑脊液浓度低，大部分以原形排出，肾毒性；对繁殖期抑菌；单用易耐药，无交叉耐药
作用机制：与二价金属离子（镁）络合，阻止菌体内亚精胺与酶结合，干扰RNA合成
应用：特别适用于经链霉素和异烟肼治疗无效的患者；与异烟肼和利福平合用治疗初治患者，与利福平和卷曲霉素合用治疗复治患者
不良反应：连续长期应用可致视神经炎，痛风慎用
链霉素：穿透力弱，不易通过血脑屏障，对结核性脑膜炎疗效差；仅呈抑菌效果。
吡嗪酰胺：口服易吸收，酸性环境中抗结核较强，肝脏损害，诱发痛风，联合用药
对氨水杨酸：仅胞外有抑菌作用；与异烟肼合用，可竞争肝脏的乙酰化酶，使后者游离浓度增高，不与利福平合用。
罗红霉素：新大环内酯类药中最强抗结核菌药，协同异烟肼或利福平
二、抗结核病药应用原则：1、早期用药 2、联合用药 3、适量用药 4、全程规律用药
第四十四章 抗病毒药和抗真菌药
第一节 抗病毒药
一、广谱抗病毒药：
利巴韦林：口服吸收迅速，少量可经气雾吸入，呼吸道分泌物浓度大多高于血药浓度，能透过胎盘和乳汁经肾排泄；对多种RNA和DNA病毒有效（包括HAV、HCV）对腺病毒、疱疹病毒、呼吸道合胞病毒也有效；多静注，也可气雾剂给药
作用机制：损害病毒RNA和蛋白合成，使病毒传播受到抑制
应用：急性甲型和丙型肝炎有一定疗效，治疗呼吸道合胞病毒肺炎和支气管炎最佳
干扰素：在病毒各阶段发挥一定作用，防止再感染和持续性病毒感染；广泛用于肿瘤治疗
二、抗HIV药：
核苷反转录酶抑制剂（NRTI）：被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为活性三磷酸代谢物，与相应内源性核苷三磷酸盐竞争反转录酶，并插入病毒DNA，导致DNA链合成终止，也可抑制宿主细胞DNA多聚酶而表现细胞毒作用；联合用药避免耐药
齐多夫定：治疗AIDS首选；对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性，也能治疗HIV诱发的痴呆和血栓性血小板减少症；与拉米夫定或去羟肌苷合用，不与司他夫定合用；骨髓移植
司他夫定：对HIV-1和HIV-2均有抗病毒活性，与去羟肌酐或拉米夫定合用，不与齐多夫定合用；外周神经炎
拉米夫定：体内外抗HIV-1，也可治疗慢性HBV感染；与齐多夫定或司他夫定合用原形经肾排泄
去羟肌苷：严重HIV感染首选，与齐多夫定合用
三、抗疱疹病毒药物：
阿昔洛韦：口服利用低，可分布到皮肤、脑、胎盘和乳汁，局部应用可在损伤区达到较高浓度
作用机制：抑制被感染细胞内病毒DNA多聚酶，阻滞病毒DNA合成
应用：HSV感染首选药，对水痘、带状疱疹和EB病毒也有效
不良反应：胃肠功能紊乱、头痛和斑疹
四、抗流感病毒药物：
金刚乙胺和金刚烷胺：口服，大部以原形经肾排泄；特异性抑制A型流感病毒，大剂量可抑制B型流感病毒、风疹和其他病毒；防止A型流感病毒进入宿主细胞，干扰宿主细胞中A型流感病毒RNA脱壳和病毒核酸到宿主胞质转移；主要用于预防A型流感流感病毒感染；金刚烷胺还可抗震颤麻痹
奥斯他韦：治流感最常用药物，抗禽流感、甲型H1N1最有效药物之一
五、抗肝炎病毒：有利巴韦林、干扰素、拉米夫定、阿德福韦、恩替卡韦等
第二节 抗真菌药
一、抗生素类抗真菌药
两性霉素B(庐山霉素)：口服利用度低，肝脏代谢，静脉滴注；选择性与真菌胞膜麦角固醇结合，改变膜通透性；广谱抗真菌药，全身性深部感染首选，真菌性脑膜炎需鞘内注射；口服仅用于肠道真菌感染；局部应用治疗皮肤、指甲及黏膜真菌感染
不良反应：较多，肾毒性。
制霉菌素：口服吸收少；抗白色念珠菌活性高，主要局部外用治疗皮肤、黏膜浅表真菌感染
灰黄霉素：不外用，微粒制剂或高脂肪饮食可增加吸收，沉积在皮肤、毛发及指（趾）甲的角蛋白前体细胞，抑制真菌有丝分裂，繁殖期杀菌静止期抑菌；用于各种皮肤癣菌治疗，头癣首选，指（趾）甲癣较差
二、唑类抗真菌药：作用于细胞膜
咪康唑和益康唑：局部应用治疗阴道、皮肤或指甲真菌感染
酮康唑：口服广谱真菌药，酸性环境下溶解吸收。治疗深部、皮下及浅表真菌感染
氟康唑：口服或静注；抗菌活性强于酮康唑，对隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属有效，
第四十六章 抗疟药
分间日疟原虫、三日虐原虫、恶性疟原虫、卵形疟原虫
一、主要用于控制症状的抗疟药：
氯喹：口服吸收良好，肝脾肾肺浓度高，红细胞内浓度高，酸化尿液促排；孕妇可用
应用：1、治疗疟疾（杀灭红内期裂殖体，也能预防性控制疟疾症状发作） 2、治疗阿米巴肝脓肿 3、治疗自身免疫性疾病
不良反应：大剂量致视网膜病
青蒿素：口服，脂溶性高；杀灭红内期裂殖体；主要用于治疗对耐氯喹或多药耐药的恶性疟，对脑性疟抢救有良好效果；与奎宁合用相加，与氯喹或乙胺嘧啶拮抗；易复发。
奎宁：抗疟与氯喹相似；减弱心肌收缩力、兴奋子宫平滑肌、轻度阻断神经肌肉接头和微弱的解热镇痛作用；金鸡纳反应；可刺激胰岛素释放；孕妇禁用
二、主要用于病因性预防的抗疟药：乙胺嘧啶：二氢叶酸还原酶抑制药，抑制虐原虫增殖，对成熟裂殖体无效；甲酰四氢叶酸钙补充叶酸
三、主要控制复发和传播的药物：伯氨喹：杀灭间日疟和卵形疟在肝中休眠子，能杀灭各种虐原虫配子体；预防疟疾远期复发和阻断各型疟疾的传播；红细胞内缺乏葡萄糖6-磷酸脱氢酶可发生急性溶血
第四十八章 抗恶性肿瘤药
一、肿瘤细胸增殖周期和化疗药物的关系
肿瘤细胞增殖周期：1、增殖细胞群 2、静止细胞群（G0期） 3、无增殖能力细胞群
细胞间期：DNA合成前期（G1期）、DNA合成期（S期）、DNA合成后期（G2期）和有丝分裂期（M期）
周期非特异性药物：主要能抑制或杀灭增殖周期各期的细胞，甚至包括G0期。杀伤作用呈剂量依赖性，有烷化剂、铂类配合物、抗生素、放线菌素、多柔比星、三尖杉生物碱类。
周期特异性药物：仅对周期中的某一期作用较强。杀伤作用呈时间依赖性，有影响核酸生物合成药物和长春碱类
二、抗恶性肿瘤药的作用机制与分类：
抑制核酸(DNA、RNA)生物合成的药物（主要作用于S期）：抗代谢药
(1) 胸苷酸合成酶抑制剂，阻止嘧啶类核苷酸形成：5-氟尿嘧啶
(2) DNA多聚酶抑制剂：阿糖胸苷
(3) 核苷酸还原酶抑制剂：羟基脲
(4) 二氢叶酸还原酶抑制剂：甲氨蝶呤
(5) 嘌呤核苷酸互变抑制剂：巯嘌呤
直接破坏DNA并阻止其复制的药物：
（1）烷化剂：氮芥、环磷酰胺、噻替派
（2）破坏DNA铂类：顺铂
（3）拓扑异构酶抑制剂：喜树碱类
干扰转录过程阻止mRNA合成的药物：DNA嵌入剂多柔比星、放线菌素D
影响蛋白质合成的药物：
（1）微管蛋白抑制剂：长春碱类、紫杉醇。
（2）干扰核蛋白体功能药：三尖杉生物碱类
（3）影响氨基酸供应药物：L-门冬酰胺酶
影响激素平衡发挥抗癌作用的药物：肾上腺皮质激素、雄激素、雌激素。
三、常用的抗恶性肿瘤药物：
1、影响核酸生物合成的药物：又称抗代谢药。
5-氟尿嘧啶：口服吸收不规则，一般静滴和静注。竟争抑制胸苷酸合成酶。主要作用于S期细胞。治疗消化系统癌和乳腺癌的基本药物。刺激大，有肝损害，黄疸。
甲氨蝶呤(MTX)：抑制二氢叶酸还原酶的药。口服吸收好，选择性作用于DNA合成期。用于儿童急性白血病和绒毛膜上皮癌。
阿糖胸苷：口服破坏。静注。治疗成人急性粒细胞或单核细胞性白血病。
羟基脲：口服吸收好，用于慢性粒细胞性白血病，黑色素瘤可暂缓
巯嘌呤：急性淋巴细胞白血病维持治疗、绒癌
2、直接破坏DNA、阻止其复制的药物：烷化剂
盐酸氮芥：选择性低，局部刺激强，只能静注。
环磷酰胺：口服吸收好，属周期非特异性药物。对恶性淋巴瘤疗效显著。常作免疫抑制治疗自身免疫性疾病。用药期间补充足量液体或乙基磺酸钠减轻毒性。
博来霉素：用于鳞状上皮癌。 与顺铂及长春碱合用治疗癌。肺纤维化，发热、脱发。
顺铂(DDP)：口服无效，抗瘤谱广。
3、嵌入DNA中，干扰转录过程的药物：放线菌素(更生霉素)
柔红霉素：静滴给药，用于治疗急性淋巴细胞性白血病或急性粒细胞性白血病。心脏毒性。
多柔比星（阿霉素）：静注给药，急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌、肺癌
4、干扰有丝分裂、影响蛋白质合成的药物
长春新碱：可使细胞有丝分裂停止于中期。是诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选药。疗效好，起效快，与强的松合用作诱导缓解药。
四、共有毒性反应：
（1）骨髓移植：激素、博来霉素和L-门冬酰胺酶没有
（2）消化道反应：恶心、呕吐
（3）脱发
特有毒性反应：
（1）心脏毒性：多柔比星
（2）呼吸系统毒性：间质性肺炎和肺纤维化，博来霉素、丝裂霉素、甲氨蝶呤
（3）肝脏毒性：环磷酰胺、L-门冬酰胺
（4）肾和膀胱毒性：大量环磷酰胺可引起出血性膀胱炎
（5）神经毒性：长春新碱外周神经炎
首选药：
立克次体感染（斑疹伤寒、、支原体感染(支原体肺炎和泌尿生殖系统感染)、衣原体感染（鹦鹉热、沙眼和性病性淋巴肉芽肿）、某些螺旋体感染（回归热）、鼠疫、布鲁菌病、霍乱、幽门螺杆菌所致消化性溃疡、腹股沟肉芽肿、牙周炎首选：四环素
需氧G+菌,G-菌，厌氧球菌首选药：大环内酯类
敏感的G+球菌和杆菌、Gˉ球菌及螺旋体所致感染首选：青霉素
脑膜炎球菌引起的脑膜炎首选：青霉素G或磺胺嘧啶
螺旋体感染首选：青霉素G
梭状芽孢杆菌感染首选：青霉素+病毒血清
流感杆菌首选：氨苄西林；
肺炎球菌首选：青霉素
肺炎杆菌首选：庆大霉素
百日咳杆菌、军团菌首选：红霉素
金黄色葡萄球菌引起的骨髓炎首选：林可霉素
土拉菌病和鼠疫首选：链霉素（与四环素合用治鼠疫）
严重Gˉ杆菌首选：庆大霉素
伤寒首选：氟喹诺酮或第三代头孢菌素（或氯霉素）
单纯性或宫颈炎首选：环丙沙星、氧氟沙星、β内酰胺酶
铜绿假单胞菌性尿道炎首选：环丙沙星；
青霉素耐药的肺炎链球菌感染首选：左氧氟沙星、莫西沙星与万古霉素合用
志贺菌引起的急、慢性菌痢和中毒性菌痢首选：氟喹诺酮
阿米巴病、滴虫病、破伤风首选：甲硝唑
：氟康唑
各类结核首选：异烟肼
治疗AIDS首选：齐多夫定
严重HIV感染首选：去羟肌苷
HSV感染首选：阿昔洛韦
全身性深部真菌感染首选：两性霉素B
头癣首选：灰黄霉素
：氟康唑
诱导急性淋巴细胞性白血病缓解的首选：长春新碱
预防流行性脑脊髓膜炎首选：磺胺嘧啶或磺胺甲噁唑
普通型流行性脑脊髓膜炎及诺卡菌属引起的肺部感染、脑膜炎和脑脓肿首选：磺胺嘧啶
滴虫、阿米巴滋养体、破伤风梭菌首选：甲硝唑
重症肌无力：新斯的明
过敏性休克首选：肾上腺素
癫痫持续状态首选：
大发作和局限性发作首选：苯妥英钠
小发作首选：乙琥胺
大小发作合并时首选：丙戊酸钠
精神分裂症首选：氯丙嗪（阳性）
急性心肌梗死引起的室性心律失常首选：利多卡因
强心苷中毒引起的室性心律失常首选：苯妥英钠
阵发性室上性心动过速首选：维拉帕米
伴糖尿病、左室肥厚、左心功能障碍及急性心梗高血压首选：卡托普利
急性肺水肿首选：呋塞米
脑水肿、降低颅内压首选：甘露醇
胃及十二指肠溃疡首选：H2受体阻断药
多发性皮肌炎首选：糖皮质激素
感染中毒性休克首选：糖皮质激素